(19)中华 人民共和国 国家知识产权局 (12)发明 专利申请 (10)申请公布号 (43)申请公布日 (21)申请 号 202111448226.4 (22)申请日 2021.11.26 (71)申请人 台州学院 地址 318000 浙江省台州市椒江区市府大 道1139号 (72)发明人 王治明　李金山　吴海建　杨健国　 (74)专利代理 机构 蓝天知识产权代理(浙江)有 限公司 3 3229 代理人 周绪洞 (51)Int.Cl. C07D 221/16(2006.01) C07D 221/10(2006.01) A61P 35/00(2006.01) (54)发明名称 一种3-氟-5H-茚并[1,2 -b]吡啶类化合物及 其合成方法 (57)摘要 本发明公开了一种3 ‑氟‑5H‑茚并[1,2 ‑b]吡 啶类化合物及其合成方法， 该合成方法包括以下 步骤： 在酸的作用下， 氮杂二烯类化合物和二氟 烯醇硅醚类化合物在有机溶剂中进行反应， 反应 结束之后， 加碱进行处理， 然后经过分离得到所 述的3‑氟‑5H‑茚并[1,2 ‑b]吡啶类化合物。 采用 该方法操作简单， 并且收率高， 并且得到的产物 活性较高。 权利要求书2页 说明书8页 CN 113979943 A 2022.01.28 CN 113979943 A 1.一种3‑氟‑5H‑茚并[1,2 ‑b]吡啶类化 合物合物， 其特 征在于， 结构通式如下： 其中， R1独立地选自H、 C1～C4烷基或卤素； Ar1为取代或者未取代的芳基或者杂芳基， 该芳基或者杂芳基上的取代基选自苯基、 C1 ～C4烷基、 C1～C4烷氧基、 卤素中的一个或者多个， 该芳基或者杂芳基的碳原子数在12个以 下； Ar2为取代或者未取代的芳基， 该芳基上的取代基选自C1～C4烷基、 C1～C4烷氧基、 苯基、 卤素、 羟基中的一个或者多个， 该芳基的碳原子数在12个以下。 2.根据权利要 求1所述的3 ‑氟‑5H‑茚并[1,2 ‑b]吡啶类化合物， 其特征在于， 所述的R1独 立地选自H、 甲基或F； 所述的Ar1为取代或者未取代的苯基或者噻吩基， 该苯基或者噻吩基上的取代 基选自甲 基、 甲氧基、 叔 丁基、 苯基、 F、 Cl、 Br中的一个或者两个； 所述的Ar1为取代或者未取代的苯基， 该苯基 上的取代 基选自甲基、 甲氧基、 苯基、 F、 Cl、 羟基中的一个或者多个。 3.根据权利要求1所述的3 ‑氟‑5H‑茚并[1,2 ‑b]吡啶类化合物， 其特征在于， 选自以下 具体化合物中的一种： 4.一种如权利要求1～3任一项所述的3 ‑氟‑5H‑茚并[1,2 ‑b]吡啶类化合物的制备方 法， 其特征在于， 包括以下步骤： 在酸的作用下， 氮杂二烯类化合物和二氟烯醇硅醚类化合物在有机溶剂中进行反应， 反应结束之后， 加 碱进行处理， 然后经过分离得到所述的3 ‑氟‑5,6‑二氢苯并[h]喹啉类化 合物； 所述的氮杂二烯类化 合物的结构如式(I)所示：权　利　要　求　书 1/2 页 2 CN 113979943 A 2所述的二氟烯醇硅醚类化 合物的结构如式(I I)所示： 式(I)和式(I I)中， R1、 Ar1和Ar2的定义如权利要求1～3任一项所述。 5.根据权利要求4所述的3 ‑氟‑5H‑茚并[1,2 ‑b]吡啶类化合物的制备方法， 其特征在 于， 所述的酸 为TfOH。 6.根据权利要求4所述的3 ‑氟‑5H‑茚并[1,2 ‑b]吡啶类化合物的制备方法， 其特征在 于， 所述的有机溶剂为1,2 ‑二氯乙烷。 7.根据权利要求4所述的3 ‑氟‑5H‑茚并[1,2 ‑b]吡啶类化合物的制备方法， 其特征在 于， 所述的氮杂二烯类化合物、 二氟烯醇硅醚类化合物、 酸的摩尔比为1： 1.1～1.3： 1.9～ 2.1。 8.根据权利要求4所述的3 ‑氟‑5H‑茚并[1,2 ‑b]吡啶类化合物的制备方法， 其特征在 于， 反应温度为6 0‑90℃， 反应时间为 4‑12小时。 9.根据权利要求4所述的3 ‑氟‑5H‑茚并[1,2 ‑b]吡啶类化合物的制备方法， 其特征在 于， 所述的碱为乙二胺和氢 氧化钠。权　利　要　求　书 2/2 页 3 CN 113979943 A 3