(19)中华 人民共和国 国家知识产权局
(12)发明 专利申请
(10)申请公布号
(43)申请公布日
(21)申请 号 202111396827.5
(22)申请日 2021.11.23
(71)申请人 台州学院
地址 318000 浙江省台州市椒江区市府大
道1139号
(72)发明人 王治明 李金山 吴海建 杨健国
(74)专利代理 机构 杭州知闲专利代理事务所
(特殊普通 合伙) 33315
代理人 张勋斌
(51)Int.Cl.
C07D 491/048(2006.01)
A61P 35/00(2006.01)
(54)发明名称
一种3-氟-苯并呋喃并[3,2-b]吡啶类化合
物及其合成方法
(57)摘要
本发明公开了一种3 ‑氟‑苯并呋喃并[3,2 ‑
b]吡啶类化合物及其合成方法, 该合成方法包括
以下步骤: 在酸的作用下, 氮杂二烯类化合物和
二氟烯醇硅醚类化合物在有机溶剂中进行反应,
反应结束之后, 加碱进行处理, 然后经过分离得
到所述的3 ‑氟‑苯并呋喃并[3,2 ‑b]吡啶类化合
物。 采用该方法操作 简单, 并且收率高, 并且 得到
的产物活性高。
权利要求书3页 说明书13页
CN 113999242 A
2022.02.01
CN 113999242 A
1.一种3‑氟‑苯并呋喃并[3,2 ‑b]吡啶类化 合物, 其特 征在于, 结构通式如下:
其中, R1独立地选自H、 C1~C4烷基或卤素;
Ar1为取代或者未取代的芳基或者杂芳基, 该芳基或者杂芳基上的取代基选自苯基、 C1
~C4烷基、 C1~C4烷氧基、 卤素中的一个或者多个, 该芳基或者杂芳基的碳原子数在12个以
下;
Ar2为取代或者未取代的芳基, 该芳基上的取代基选自C1~C4烷基、 C1~C4烷氧基、 苯基、
卤素、 羟基中的一个或者多个, 该芳基的碳原子数在12个以下。
2.根据权利要求1所述的3 ‑氟‑苯并呋喃并[3,2 ‑b]吡啶类化合物, 其特征在于, 所述的
R1独立地选自H、 甲基或F;
所述的Ar1为取代或者未取代的苯基或者噻吩基, 该苯基或者噻吩基 上的取代 基选自甲
基、 甲氧基、 叔 丁基、 苯基、 F、 Cl、 Br中的一个或者两个;
所述的Ar1为取代或者未取代的苯基, 该苯基 上的取代 基选自甲基、 甲氧基、 苯基、 F、 Cl、
羟基中的一个或者多个。
3.根据权利要求1所述的3 ‑氟‑苯并呋喃并[3,2 ‑b]吡啶类化合物, 其特征在于, 选自以
下具体化合物中的一种:权 利 要 求 书 1/3 页
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CN 113999242 A
24.一种如权利要求1~3任一项所述的3 ‑氟‑苯并呋喃并[3,2 ‑b]吡啶类化合物的制备
方法, 其特 征在于, 包括以下步骤:
在酸的作用下, 氮杂二烯类化合物和二氟烯醇硅醚类化合物在有机溶剂中进行反应,
反应结束之后, 加 碱进行处理, 然后经过分离得到所述的3 ‑氟‑苯并呋喃并[3,2 ‑b]吡啶类
化合物;
所述的氮杂二烯类化 合物的结构如式(I)所示:
所述的二氟烯醇硅醚类化 合物的结构如式(I I)所示:
式(I)和式(I I)中, R1、 Ar1和Ar2的定义如权利要求1~3任一项所述。
5.根据权利要求4所述的3 ‑氟‑苯并呋喃并[3,2 ‑b]吡啶类化合物的制备方法, 其特征
在于, 所述的酸 为TfOH。
6.根据权利要求4所述的3 ‑氟‑苯并呋喃并[3,2 ‑b]吡啶类化合物的制备方法, 其特征权 利 要 求 书 2/3 页
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CN 113999242 A
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专利 一种3-氟-苯并呋喃并[3,2-b]吡啶类化合物及其合成方法
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