(19)中华 人民共和国 国家知识产权局 (12)发明 专利申请 (10)申请公布号 (43)申请公布日 (21)申请 号 202111303083.8 (22)申请日 2021.11.05 (71)申请人 四川大学华西医院 地址 610000 四川省成 都市武侯区国学巷 37号 (72)发明人 王贯　胡秀英　刘丽　王方　李金　 (51)Int.Cl. A61K 31/454(2006.01) A61P 35/00(2006.01) A61P 25/28(2006.01) A61K 8/49(2006.01) A61Q 19/02(2006.01) A23L 3/3544(2006.01) (54)发明名称 一种4-氟苄基哌啶类化合物在抑制酪氨酸 酶活性中的应用 (57)摘要 本发明涉及一种4 ‑氟苄基哌啶类化合物在 抑制酪氨 酸酶活性中的应用， 所涉及的应用为与 酪氨酸酶活性有关的美白化妆品、 黑色素瘤治 疗。 本发明解决的技术问题是发现了一种4 ‑氟苄 基哌啶类化合物具有抑制酪氨 酸酶活性的作用。 化合物的结构如下所示， 化合物具有抑制酪氨酸 酶活性的作用， 能够应用于美白化妆品和抗黑色 素治疗。 权利要求书1页 说明书3页 附图1页 CN 113876770 A 2022.01.04 CN 113876770 A 1.结构式如式I所示的化合物具有抑制酪氨酸酶活性的作用， 其特征在于： 具有抑制酪 氨酸酶活性的作用 2.根据权利要求1所述的应用， 其特征在于： 一种药物组合含有式I化合物以及药学上 可接受的盐在抑制酪氨酸酶活性中的应用。 3.根据权利要求2所述的应用， 其特征在于： 所述应用为与酪氨酸酶活性有关的美白化 妆品品和抗黑色素瘤。权　利　要　求　书 1/1 页 2 CN 113876770 A 2一种4‑氟苄基哌啶类化合物在 抑制酪氨酸酶活性中的应用 技术领域 [0001]本发明涉及一种4 ‑氟苄基哌啶类化合物在抑制酪氨酸酶活性中的应用， 所涉及的 应用为与酪氨酸酶活性有关的美白化妆品、 黑色素瘤治疗。 背景技术 [0002]人体皮肤的颜色由体内4种发色团所决定， 即类胡萝卜素、 血红蛋白、 氧合血红蛋 白、 黑色素。 其中， 黑色素是最主要的成分。 研究表明黑色素的产生、 含量、 分布以及类型对 人的头发、 眼睛、 皮肤的颜色有着重要影响， 黑色素细胞的数量、 合成中相关酶的活性和黑 素体的转移是造成色素沉着的重要原因。 人体内的黑色素能保护 皮肤进而免受紫外辐 射、 氧化应激等环境因素带来的有害影响。 但是黑色素的过量累积会导致许多色素沉着 类疾病 的出现， 例如雀斑、 老年斑、 黑皮病甚至恶性黑色素瘤等。 恶性黑色素瘤是常见的恶性肿瘤 之一， 也是最具威胁性的皮肤癌症之一。 酪氨酸酶是黑色素合成 中最重要的 限速酶， 研究发 现通过抑制酪氨酸酶的活性来降低黑色素生成为美白化妆品和治疗黑色素瘤的有效策略。 由此可见， 酪氨酸酶是抗色素沉积和抗黑色素瘤的关键靶点， 酪氨酸酶抑制剂可作为美白 化妆品和 抗黑色素瘤药物而广泛应用于医药和 化妆品领域。 因此， 寻找新的高效且高选择 性的酪氨酸酶抑制剂在抗 黑色素沉积和抗 黑色素瘤方面具有十分重要的意 义。 发明内容 [0003]本发明涉及一种4 ‑氟苄基哌啶类化 合物在抑制酪氨酸酶活性中的应用。 [0004]本发明所述的应用， 其特征在于： 所述的应用为具有酪氨酸酶活性有关的食品保 鲜剂、 美白化妆品、 黑色素瘤治疗、 老年痴呆症治疗。 [0005]图表说明 [0006]表1为上述化合物的酪氨酸酶酶抑制活性实验和抗肿瘤细胞增殖活性结果以及抗 肿瘤细胞增殖活性结果。 [0007]表1.化合物式I的酪氨酸酶抑制活性实验以及抗肿瘤 细胞增殖活性结果 [0008] [0009]图1为化合物浓度对酪氨酸酶的抑制活力的影响， 数据以抑制率平均值表示(n＝ 3)。 [0010]图2为化合物对酪氨酸酶抑制的动力学实验， 根据Lineweaver ‑Burk双倒数图判断 化合物的抑制类型为非竞争性抑制。说　明　书 1/3 页 3 CN 113876770 A 3