(19)中华 人民共和国 国家知识产权局 (12)发明 专利申请 (10)申请公布号 (43)申请公布日 (21)申请 号 202111295575.7 (22)申请日 2021.11.03 (71)申请人 五邑大学 地址 529000 广东省江门市蓬江区东成村 22号 (72)发明人 黄玉冰　邬宏婷　何江涛　邹灿林　 胡金辉　 (74)专利代理 机构 广州嘉权专利商标事务所有 限公司 4 4205 代理人 黄琳娟 (51)Int.Cl. C07D 209/38(2006.01) C07D 405/12(2006.01) C07D 409/12(2006.01) C07D 417/12(2006.01)C07D 403/12(2006.01) C07D 209/60(2006.01) A61K 31/404(2006.01) A61K 31/427(2006.01) A61P 35/00(2006.01) C25B 3/09(2021.01) C25B 3/07(2021.01) C25B 3/11(2021.01) C25B 3/23(2021.01) (54)发明名称 一种C2-酰氧基-3-吲哚啉酮衍生物及其制 备方法与应用 (57)摘要 本发明公开了一种C2 ‑酰氧基‑3‑吲哚啉酮 衍生物及其制备方法与应用， 该衍生物的制备方 法包括以下步骤： 将式(I)所示的N ‑乙酰基‑3‑羟 基吲哚类化合物和式(II)所示羧酸类化合物在 电催化下发生碳氧键偶联反应， 制备得到式 (III)所示的C2 ‑酰氧基‑3‑哚啉酮衍生物。 本发 明不使用金属催化剂和外部氧化剂， 绿色环保且 价格低廉； 该反应所使用的反应体系、 反应原料 和电解质和溶剂价格低廉、 后处理简便且适用工 业化生产； 其反应条件温和、 操作简单且收率高。 权利要求书2页 说明书28页 CN 114057625 A 2022.02.18 CN 114057625 A 1.一种C2 ‑酰氧基‑3‑吲哚啉酮衍生物， 其特征在于： 所述C2 ‑酰氧基‑3‑哚啉酮衍生物 的结构式如式( Ⅲ)所示： 式中， R1和R2均独立选自氢、 烷基、 取代芳基和取代杂芳基中的一种。 2.根据权利要求1所述的C2 ‑酰氧基‑3‑吲哚啉酮 衍生物， 其特征在 于： 所述烷基包括C20 以下的烷基； 优选地， 所述 芳基为C20以下的芳基； 优选地， 所述取代芳基为烷基苯基、 烷氧基苯基、 酰氧基苯基和卤代苯基中的至少一 种。 3.根据权利 要求1所述的C2 ‑酰氧基‑3‑吲哚啉酮衍生物， 其特征在于： 所述取代杂芳基 是指C10以下的杂芳基； 优选地， 所述取代杂芳基中的杂原子包括 N、 S和O中的至少一种。 4.一种制备如权利要求1至3任一项所述的C2 ‑酰氧基‑3‑吲哚啉酮衍生物的方法， 其特 征在于： 包括以下步骤： 将式(I)所示的N ‑乙酰基‑3‑羟基吲哚类化合物与式(II)所示的羧 酸类化合物在含溴化 合物溶液中电解， 制得 所述C2‑酰氧基‑3‑吲哚啉酮衍 生物； 5.根据权利 要求4所述的方法， 其特征在于： 所述式(I)所示的N ‑乙酰基‑3‑羟基吲哚类 化合物与式(I I)所示的羧 酸类化合物的摩尔比为1:1～ 2。 6.根据权利要求4所述的方法， 其特征在于： 所述电解的反应条件包括： 直流电； 优选 地， 所述直流电的电流为5mA～20mA； 优选地， 所述电解的反应温度为0℃ ～28℃； 优选地， 所 述电解的反应时间为3 h～20h。 7.根据权利要求4所述的方法， 其特征在于： 所述含溴化合物为含溴有机化合物或含溴 无机化合物中的至少一种； 优选地， 所述含溴有机化合物为含溴季铵盐； 优选地， 所述含溴 无机化合物包括碱金属溴化物。 8.根据权利 要求4所述的方法， 其特征在于： 所述式(I)所示的N ‑乙酰基‑3‑羟基吲哚类 化合物与含溴化 合物的摩尔比为1:0.2 ～2。 9.一种药物， 所述药物中含有权利 要求1至3任一项所述的C2 ‑酰氧基‑3‑吲哚啉酮衍生 物和药学上可接受的辅料。 10.一种如权利要求1至3任一项所述的C2 ‑酰氧基‑3‑吲哚啉酮衍生物在制备抗癌药物权　利　要　求　书 1/2 页 2 CN 114057625 A 2中的应用。权　利　要　求　书 2/2 页 3 CN 114057625 A 3