(19)中华 人民共和国 国家知识产权局 (12)发明 专利申请 (10)申请公布号 (43)申请公布日 (21)申请 号 202111294375.X (22)申请日 2021.11.03 (71)申请人 黑龙江中 医药大学 地址 150040 黑龙江省哈尔滨市香坊区和 平路24号 (72)发明人 贾力维　孟鑫　吕冬颖　王钊轩　 黄森荣　王姚辉　陈悦　 (74)专利代理 机构 成都领航高智知识产权代理 有限公司 51285 代理人 王斌 (51)Int.Cl. C07C 49/755(2006.01) C07C 49/747(2006.01) C07F 9/00(2006.01) C07F 3/06(2006.01)C07F 15/02(2006.01) A61K 31/122(2006.01) A61K 31/315(2006.01) A61K 31/295(2006.01) A61K 31/28(2006.01) A61P 35/00(2006.01) (54)发明名称 一种CYP1B1抑制剂及其应用 (57)摘要 本发明公开了一种CYP1B1混合型(竞争性和 非竞争性)抑制剂， 结构为： 其中 ： R1＝H、 OCnH2n+1， n＝1～6； R2＝H、 CH3、 C2H5OH， 能够有效抑 制CYP1B1酶， 在制备抗肿瘤药物中有潜在的应用 价值， 可在治疗乳腺癌、 子宫内膜癌的药物开发 中应用。 权利要求书2页 说明书5页 附图2页 CN 114105752 A 2022.03.01 CN 114105752 A 1.一种CYP1B1抑制剂， 其特 征在于： 所述抑制剂的结构如下式： 其中： R1＝H、 OCnH2n+1， n＝1～6； R2＝H、 CH3、 C2H5OH。 2.根据权利 要求1所述的一种CYP1B1抑制剂， 其特征在于： 所述抑制剂中还含有金属M， 其结构如下式： 其中： R1＝H、 OCnH2n+1， n＝1～6； R2＝H、 CH3、 C2H5OH； M＝V、 Zn、 F e。 3.根据权利要求1所述的一种C YP1B1抑制剂， 其特 征在于： 所述抑制剂为大黄素甲醚。 4.根据权利要求1所述的一种C YP1B1抑制剂， 其特 征在于： 所述抑制剂为大黄素已醚。 5.根据权利要求1所述的一种C YP1B1抑制剂， 其特 征在于： 所述抑制剂为大黄酚。 6.根据权利要求1所述的一种C YP1B1抑制剂， 其特 征在于： 所述抑制剂为芦荟 大黄素。 7.根据权利要求1所述的一种C YP1B1抑制剂在制备抗肿瘤药物中的应用。 8.根据权利要求7所述的应用， 其特征在于： 所述抗肿瘤药物在治疗乳腺癌、 子宫内膜 癌中的应用。 9.根据权利要求7所述的应用， 其特征在于： 所述抗肿瘤药物含有CYP1B1抑制剂， 所述 CYP1B1抑制剂为大黄素乙醚、 大黄素已醚、 大黄酚、 芦荟 大黄素中的一种或多种。 10.根据权利 要求7所述的应用， 其特征在于： 所述抗肿瘤药物含有CYP1B1抑制剂， 所述 CYP1B1抑制剂结构为：权　利　要　求　书 1/2 页 2 CN 114105752 A 2其中： R1＝H、 OCnH2n+1， n＝1～6； R2＝H、 CH3、 C2H5OH； M＝V、 Zn、 F e。权　利　要　求　书 2/2 页 3 CN 114105752 A 3