(19)中华 人民共和国 国家知识产权局 (12)发明 专利申请 (10)申请公布号 (43)申请公布日 (21)申请 号 202111332201.8 (22)申请日 2021.11.11 (71)申请人 浙江省中 医药研究院 地址 310012 浙江省杭州市西湖区天目山 路132号 (72)发明人 应茵　王晓栋　羊波　孙云峰　 葛淑瑜　孙萍萍　沈盛晖　李强　 (74)专利代理 机构 杭州天勤知识产权代理有限 公司 33224 代理人 韩聪 (51)Int.Cl. C07C 311/21(2006.01) C07C 311/29(2006.01) C07D 213/71(2006.01) C07D 333/34(2006.01)C07D 215/36(2006.01) C07C 303/38(2006.01) C07C 303/40(2006.01) A61P 39/06(2006.01) A61P 35/00(2006.01) A61P 3/10(2006.01) A61P 25/00(2006.01) A61K 31/18(2006.01) A61K 31/277(2006.01) A61K 31/444(2006.01) A61K 31/381(2006.01) A61K 31/4406(2006.01) A61K 31/47(2006.01) (54)发明名称 一种N-(4-(取代磺酰基氨基)苯基)磺酰胺 类化合物及其应用 (57)摘要 本发明公开了一种N ‑(4‑(取代磺酰基氨基) 苯基)磺酰胺类化合物及其应用， 属于医药领域。 所述化合物的结构式如通式( Ⅰ)所示， 该化合物 具有靶向Keap1阻断Keap1 ‑Nrf2二聚的活性， 通 过抑制Keap1 ‑Nrf2相互作用， 激活Nrf2从而缓解 氧化应激诱导的机体损伤， 且无明显毒性作用， 因此， 本发 明所提供的化合物在制备治疗氧化应 激损伤药物中具有良好的开发前 景。 权利要求书4页 说明书17页 附图2页 CN 113999148 A 2022.02.01 CN 113999148 A 1.一种N‑(4‑(取代磺酰基氨基)苯基)磺酰胺类化合物或其药学上可接受的盐， 其特征 在于， 所述 化合物的结构式如通式( Ⅰ)所示， 其中， R1、 R2选自苯基、 苯环上含给电子取代基或含吸电子取代基的苯基、 杂芳基、 杂芳 环上含吸电子取代基的杂芳基、 1,1 ’ ‑联苯‑4‑基、 苯基甲基； 或R2选自萘‑1‑基、 萘‑2‑基； R3、 R4选自氢、 链上含吸电子取代基的烷烃。 2.如权利 要求1所述的N ‑(4‑(取代磺酰基氨基)苯基)磺酰胺类化合物或其药学上可接 受的盐， 其特征在于， R1苯环上的给电子取代基 为甲基或甲氧基， 吸电子取代基为氰基； R1杂 芳环上的吸电子取代基为氯原子， 杂芳基为噻吩 ‑2‑基或吡啶 ‑3‑基； R2苯环上的给电子取代基为甲基或甲氧基， 吸电子取代基为三氟甲基或氰基； R2杂芳环 上的吸电子取代基为氯原子， 杂芳基为噻吩 ‑2‑基、 吡啶‑3‑基或喹啉 ‑8‑基。 3.如权利 要求1所述的N ‑(4‑(取代磺酰基氨基)苯基)磺酰胺类化合物或其药学上可接 受的盐， 其特 征在于， R1为以下取代基的任意 一种： R2为以下取代基的任意 一种： R3、 R4为以下取代基的任意 一种： 4.如权利 要求1所述的N ‑(4‑(取代磺酰基氨基)苯基)磺酰胺类化合物或其药学上可接 受的盐， 其特 征在于， 所述 化合物的结构式为：权　利　要　求　书 1/4 页 2 CN 113999148 A 2权　利　要　求　书 2/4 页 3 CN 113999148 A 3