(19)中华 人民共和国 国家知识产权局 (12)发明 专利申请 (10)申请公布号 (43)申请公布日 (21)申请 号 202111401720.5 (22)申请日 2021.11.23 (71)申请人 江南大学 地址 214000 江苏省无锡市滨湖区蠡湖大 道1800号 (72)发明人 周志昉　吴志猛　李艳春　洪皓飞　 龚亮　林汉　周坤　李丹　施杰　 (74)专利代理 机构 无锡承果知识产权代理有限 公司 32373 代理人 刘清丽 (51)Int.Cl. C07H 15/203(2006.01) C07H 1/00(2006.01) A61K 49/00(2006.01) A61P 35/00(2006.01) (54)发明名称 一种β-半乳糖苷酶响应的糖类衍生物及其 应用 (57)摘要 本发明公开了一种β ‑半乳糖苷酶响应的糖 类衍生物及其应用， 本发明所述的β ‑半乳糖苷 酶响应的糖 类衍生物如式(I)所示的结构： 本发明的糖类衍 生物上修饰有化学报告基团， 所述化学报告基团 用于标记或治疗。 所述β ‑半乳糖苷酶响应的糖 类衍生物能够被肿瘤细胞大量摄取， 并通过糖代 谢途经， 将非天然的糖表达在肿瘤细胞表面， 从 而用于肿瘤的标记和肿瘤的治 疗。 权利要求书2页 说明书5页 附图4页 CN 114085256 A 2022.02.25 CN 114085256 A 1.一种β‑半乳糖苷酶响应的糖类衍生物， 其特征在于： 所述的β ‑半乳糖苷酶响应的糖 类衍生物如式(I)所示的结构： 在糖上修饰一个β ‑半乳糖苷酶响应的化学结构， 且在所述糖上修饰一个化学报告基 团， 所述的糖为单糖及单糖衍生物、 二糖及二糖衍生物， 所述的β ‑半乳糖苷酶响应的化学结 构， 含有一个β ‑糖苷键连接的半乳糖或半乳糖衍生物， 含有一个自断裂的连接臂， 在β ‑半乳 糖苷酶的催化下， 所述β ‑半乳糖苷酶响应的化学结构可以从糖类衍生物上断裂， 裸露出单 糖或二糖衍 生物上的羟基。 2.根据权利要求1所述的β ‑半乳糖苷酶响应的糖类衍生物， 其特征在于： 所述的β ‑半乳 糖苷酶响应的糖 类衍生物如式(I I)所示的结构： 3.根据权利要求1所述的一种β ‑半乳糖苷酶响应的糖类衍生物， 其特征在于： 所述的单 糖及单糖衍生物 为甘露糖、 甘露糖胺、 乙酰氨基甘露糖、 唾液酸、 葡萄糖、 葡萄糖胺、 半乳糖、 半乳糖胺或岩藻糖， 所述的二糖及二糖衍生物为海藻糖； 所述的β ‑半乳糖苷酶为β ‑糖苷键 连接的乙酰半乳糖。 4.根据权利要求1所述的β ‑半乳糖苷酶响应的糖类衍生物， 其特征在于： 所述的化学报 告基团， 包括可用于点击化学反应的化学基团。 5.根据权利要求3所述的β ‑半乳糖苷酶响应的糖类衍生物， 其特征在于： 所述的化学报 告基团为含有叠氮 ‑N3、 炔基结构。 6.根据权利要求1所述的β ‑半乳糖苷酶响应的糖类衍生物， 其特征在于： 所述β ‑半乳糖 苷酶响应的化学 结构修饰在单糖的6位羟基上， 或二糖的6位羟基上。 7.根据权利要求1所述的β ‑半乳糖苷酶响应的糖类衍生物， 其特征在于： 所述化学报告 基团修饰在单糖的2位氨基或羟基上， 或二糖的2位羟基上。 8.权利要求1至7任一项所述的β ‑半乳糖苷酶响应的糖类衍生物在制备肿瘤标记物的权　利　要　求　书 1/2 页 2 CN 114085256 A 2试剂中的应用。 9.权利要求1至7任一项所述的β ‑半乳糖苷酶响应的糖 类衍生物在肿瘤成像中的应用。权　利　要　求　书 2/2 页 3 CN 114085256 A 3