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(19)中华 人民共和国 国家知识产权局 (12)发明 专利申请 (10)申请公布号 (43)申请公布日 (21)申请 号 202111414796.1 (22)申请日 2021.11.25 (71)申请人 中山大学 地址 510275 广东省广州市海珠区新港西 路135号 (72)发明人 黄志纾 江志 赵丹丹 李江青 饶勇 (74)专利代理 机构 广州嘉权专利商标事务所有 限公司 4 4205 代理人 薛建强 (51)Int.Cl. C07D 403/04(2006.01) C07D 405/14(2006.01) C07D 409/14(2006.01) A61P 35/00(2006.01)A61P 3/06(2006.01) (54)发明名称 一种β-吲哚喹唑啉酮衍生物及其制备方法 和应用 (57)摘要 本发明公开了一种β ‑吲哚喹唑啉酮衍生物 及其制备方法和应用。 所述β ‑吲哚喹唑啉酮衍 生物的结构式如下 所示: 其中, 所述R1、 R2 为一个或多个基团, 所述R1和R2独立地选自H、 C1 ~C6烷基或 且R1和R2不同时为 氢; R3和R4 独立地选自氢、 C2 ~C6烷基、 环己基或 且R3和R4不同时为氢; 其中, 所述R5为 取代或未取代苯基、 取代或未取代芳香杂环、 含 有1‑3个选自N、 O和S的杂原 子的取代或未取代的 C2‑12的饱和杂环基; n为0、 1、 2、 3、 4、 5、 6; 或者R3和R4也可以通过C3~C10烷基链相连成环, 所述 烷基链上至少有一个杂原子。 所述化合物具有较 高的抗肿瘤活性和降脂效果。 权利要求书4页 说明书22页 CN 114044769 A 2022.02.15 CN 114044769 A 1.一种β‑吲哚喹唑啉酮衍生物, 其特征在于, 所述β ‑吲哚喹唑啉酮衍生物 的结构式如 式(Ⅰ)所示: 其中, 所述R1和R2为一个或多个基团, 所述R1和R2独立地选自H、 C1~C6烷基或 且 R1和R2不同时为氢; R3和R4独立地选自氢、 C2~C6烷基、 环己基 或 且R3和R4不同时为氢; 其中, 所述 R5为取代或未取代苯基、 取代或未取代芳香杂环基、 含有1 ‑3个选自N、 O和S的杂原子的取代 或未取代的C2 ~C12的饱和杂环基; n 为0、 1、 2、 3、 4、 5或6; 或者R3和R4通过C3~C10烷基链相连成环, 所述 烷基链上至少有一个杂原子 。 2.根据权利要求1所述β ‑吲哚喹唑啉酮衍生物, 其特征在于, 所述β ‑吲哚喹唑啉酮衍生 物为如下任意结构式 中的一种: 权 利 要 求 书 1/4 页 2 CN 114044769 A 23.根据权利要求2所述β ‑吲哚喹唑啉酮衍生物, 其特征在于, 所述β ‑吲哚喹唑啉酮衍生 物为如下任意结构式 中的一种:权 利 要 求 书 2/4 页 3 CN 114044769 A 3
专利 一种β-吲哚喹唑啉酮衍生物及其制备方法和应用
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