(19)国家知识产权局 (12)发明 专利 (10)授权公告 号 (45)授权公告日 (21)申请 号 202111370258.7 (22)申请日 2021.11.18 (65)同一申请的已公布的文献号 申请公布号 CN 114057777 A (43)申请公布日 2022.02.18 (73)专利权人 南方海洋科学与工程广东省实验 室 （湛江） 地址 524006 广东省湛江市霞山区文体路 一号 （图书馆） (72)发明人 陈锦灿　陈兰美　郭欣华　陈伟钢　 黄鹤鸣　罗辉　 (74)专利代理 机构 广州嘉权专利商标事务所有 限公司 4 4205 专利代理师 肖云(51)Int.Cl. C07D 519/00(2006.01) C07F 15/00(2006.01) A61K 31/555(2006.01) A61P 35/00(2006.01) C09K 11/06(2006.01) A61K 41/00(2020.01) (56)对比文件 CN 101845 060 A,2010.09.2 9 CN 105837568 A,2016.08.10 Caiping Tan et al. .Nuclear Permeable Ruthenium(II) β-Carboline Complexes Induce Autopha gy To Anta gonize Mitochondrial-Mediated Apoptosis. 《J. Med. Chem.》 .2010,第5 3卷 审查员 董静楠 (54)发明名称 一种β-咔啉衍 生物及其制备方法与应用 (57)摘要 本发明公开了一种β ‑咔啉衍生物及其制备 方法与应用， 上述β ‑咔啉衍生物用于制备铱配 合物； 利用本发明的β ‑咔啉衍生物制备得到一 种新的铱配合物， 其被细胞吸收速度快， 对肿瘤 细胞线粒体具有明显靶向作用， 进而引起线粒体 形态变化， 诱导线粒体功能障碍， 如影响线粒体 膜电位、 导致活性氧升高等。 同时还对癌细胞表 现出光毒性， 与黑暗下相比， 在光照后化合物对 肿瘤细胞的毒性提高。 最终通过诱导细胞发生凋 亡来发挥抗肿瘤作用。 权利要求书2页 说明书21页 附图11页 CN 114057777 B 2022.12.02 CN 114057777 B 1.一种铱配合物， 其特 征在于： 所述铱配合物的结构式如式( Ⅸ)所示： 其中， 式( Ⅸ)中的X均独立选自苯基； 式(Ⅸ)中的Y均独立选自氢。 2.一种制备如权利要求1所述的铱配合物的方法， 其特 征在于： 包括以下步骤： S01、 制备如式( Ⅷ)所示的化 合物： 将铱盐和辅助配 体反应， 制得如式( Ⅷ)所示的化 合物； S02、 制备如式( Ⅸ)所示的化 合物： 将如式(Ⅷ)所示的化合物和如式( Ⅶ)所示的化合物反应后， 再加入六氟磷酸盐， 即得 式(Ⅸ)所示的化 合物； 权　利　要　求　书 1/2 页 2 CN 114057777 B 2其中， 式( Ⅸ)中的X均独立选自苯基； 式(Ⅸ)中的Y均独立选自氢。 3.根据权利要求2所述的方法， 其特 征在于： 所述铱盐选自氯化铱。 4.一种如权利要求1所述的铱配合物在制备抗肿瘤药物中的应用。 5.一种抗肿瘤药物， 其特征在于： 制备原料包括如权利要求1所述的铱配合物及药学上 可接受的辅料。权　利　要　求　书 2/2 页 3 CN 114057777 B 3