(19)国家知识产权局
(12)发明 专利
(10)授权公告 号
(45)授权公告日
(21)申请 号 202111417485.0
(22)申请日 2021.11.26
(65)同一申请的已公布的文献号
申请公布号 CN 114106008 A
(43)申请公布日 2022.03.01
(73)专利权人 成都普思生物科技股份有限公司
地址 610045 四川省成 都市武侯区武科西
二路8号
专利权人 成都中医药大学
(72)发明人 彭成 曹治兴 闫婕 郭大乐
李波 郑皓元 吴涛 余香君
王喜阔 黄龙 钟钰 刘丁
(74)专利代理 机构 成都天嘉专利事务所(普通
合伙) 5121 1
专利代理师 赵丽(51)Int.Cl.
C07D 493/04(2006.01)
A61P 35/00(2006.01)
A61P 35/02(2006.01)
(56)对比文件
CN 1857251 A,20 06.11.08
CN 103479723 A,2014.01.01
CN 104086 559 A,2014.10.08
CN 102961384 A,2013.0 3.13
CN 101319 220 A,2008.12.10
US 2005/0069550 A1,2005.03.31
审查员 王婷婷
(54)发明名称
一种从丹参中提取分离的二萜醌类化合物
及其方法和应用
(57)摘要
本发明公开了一种从丹参中提取分离的二
萜醌类化合物及其方法和应用, 其结构式如 ( Ⅰ)
所示。 该二萜醌类化合物是以干燥的丹参为原
料, 经乙醇回流提取、 减压浓缩、 大孔树脂柱层
析、 C18反相色谱分离等步骤提取分离得到, 为一
种具有新型结构及药理活性的新的药用化合物,
对MV4‑11、 TMD‑8、 MOLM‑13和H460细胞的增殖具
有明显的抑制作用, 可作为在制备抗肺癌、 淋巴
瘤、 白血病药物中的应用, 并为制备新型抗肿瘤
药物以及在二萜醌类物质药用研究等方面提供
了可靠的依据。
权利要求书2页 说明书10页 附图3页
CN 114106008 B
2022.11.08
CN 114106008 B
1.一种从丹参中提取分离的二萜醌类化合物, 其特征在于: 所述二萜醌类化合物具有
(Ⅰ) 所示的结构式:
其化学名称为: 呋喃并[2 ' ', 3 ' ':5 ' ', 6 ' ']萘并[1 ' ', 2'':7 ', 8 ']环十二
烷[1 ', 2':5, 6]萘并[1, 2 ‑b]呋喃‑10, 11, 21, 22 ‑四酮, 6, 7, 8, 9, 19, 20 ‑六氢‑1, 12, 17‑三
甲基‑6‑亚甲基‑, (17E)‑, 自命名为: 四氢甘西鼠尾新酮A。
2.如权利要求1所述的一种从丹参中提取分离的二萜醌类化合物, 其特征在于: 所述
(Ⅰ) 所示结构式的二萜醌类化 合物为红色粉末物, Mo lish反应呈 阳性。
3.如权利要求1所述的一种从丹参中提取分离的二萜醌类化合物, 其特征在于: 所述
(Ⅰ) 所示的结构式的二萜醌类化合物的电喷雾电离质谱ESI ‑MS显示: m/z 561.07[M+H]+,
583.13[M+Na]+, 该化合物的分子量 为560, 分子式为C36H32O6。
4.一种制备如权利要求1所述的从丹参中提取分离的二萜醌类化合物的方法, 其特征
在于, 包括以下步骤:
A. 回流提取
以干燥的丹参 为原料, 粉碎后用浓度为80~ 90%的乙醇回流 提取, 得到提取 液;
B. 减压浓缩
将步骤A得到的提取液经减压到 ‑0.08~‑0.09MPa浓缩至无醇后, 再将浓缩提取液加水
进行分散处 理, 得到水分散体;
C. 树脂柱层析
将步骤B得到的水分散体湿法上样, 用AB ‑8大孔吸附树脂柱层析分离, 收集含二萜醌类
成分的层析 液, 再减压浓 缩至无醇, 得到浓 缩液;
D. C18反相色谱柱分离
将步骤C得到的浓 缩液过滤, 滤液用C18反相色谱填料高压制备分离, 得到产品收集液:
乙腈:水= 62:38 V/V为流动相; 检测波长270nm;
E. 浓缩
将步骤D得到的产品收集液50℃减压到 ‑0.08 ~ ‑0.09MPa浓缩至固体析出, 过滤, 固体
磨粉后45℃真空干燥至含 水率低于2%, 得到红色粉末物, 即 ( Ⅰ) 所示结构式的二萜醌类化合
物。
5.如权利要求4所述的从丹参中提取分离的二萜醌类化合物的方法, 其特征在于: 在步
骤A中, 所述原料粉碎后的粒径为6 0~80目。
6.如权利要求4所述的从丹参中提取分离的二萜醌类化合物的方法, 其特征在于: 在步
骤A中, 所述回流提取时, 乙醇的用量为原料重量的8~10倍, 回流提取为3~5次, 每次1小权 利 要 求 书 1/2 页
2
CN 114106008 B
2时。
7.如权利要求4所述的从丹参中提取分离的二萜醌类化合物的方法, 其特征在于: 在步
骤B中, 所述浓 缩提取液按体积比1:6~1:10倍加水进行分散处 理。
8.如权利要求4所述的从丹参中提取分离的二萜醌类化合物的方法, 其特征在于: 在步
骤C中, 所述AB ‑8大孔吸附树脂柱层析分离使用的流动相为: 甲醇:水=80:20 V/V。
9.一种如权利要求1所述的从丹参中提取分离的二萜醌类化合物在制备抗肺癌、 淋巴
瘤、 白血病药物中的应用。权 利 要 求 书 2/2 页
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专利 一种从丹参中提取分离的二萜醌类化合物及其方法和应用
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