(19)中华 人民共和国 国家知识产权局 (12)发明 专利申请 (10)申请公布号 (43)申请公布日 (21)申请 号 202111403157.5 (22)申请日 2021.11.24 (71)申请人 石药集团中奇制药技 术 （石家庄） 有 限公司 地址 050035 河北省石家庄市高新 技术产 业开发区黄河大道 226号 (72)发明人 任军乐　贾广辉　吕高星　安立鑫　 孙晓伟　尹璐　张乐文　董丹丹　 (51)Int.Cl. A61K 9/48(2006.01) A61K 31/47(2006.01) A61K 47/38(2006.01) A61K 47/26(2006.01) A61K 47/12(2006.01) A61K 47/02(2006.01) A61P 35/00(2006.01) (54)发明名称 一种仑伐替尼组合物 (57)摘要 本发明提供一种仑伐替尼组合物， 通过加入 酸性和碱性调节剂解决了仑伐替尼遇水胶化的 问题。 酸性调节剂的加入降低了溶出体系的pH， 进一步避免对pH具有依赖性的甲磺酸仑伐替尼 溶解性下降的问题， 增加了仑伐替尼的生物利用 度。 权利要求书2页 说明书8页 CN 114306271 A 2022.04.12 CN 114306271 A 1.一种仑伐替尼的药物 组合物， 由甲磺酸仑伐替尼、 碱性调节剂、 填充剂、 崩解剂、 粘合 剂、 酸性调节剂、 润滑剂组成， 其中： a、 填充剂选自甘露醇、 微晶纤维素； b、 崩解剂选自低取代羟丙纤维素、 羧甲基纤维素钠、 羧甲基淀粉钠或交联 聚维酮， 优选 低取代羟丙纤维素； c、 粘合剂选自羟丙纤维素、 聚乙烯吡咯烷酮、 甲基纤维素， 优选羟丙纤维素； d、 润滑剂选自滑石粉、 硬脂酸镁、 富马酸硬脂酸钠， 优选滑石粉； e、 碱性调节剂选自碳 酸钾、 碳酸钠、 硫酸钙、 磷酸钙； f、 酸性调节剂选自柠檬酸、 酒石酸、 抗坏血酸； 并且其中原料： 碱性调节剂： 酸 性调节剂的质量比为1:5:(0.6～10)。 2.如权利要求1所述的仑伐替尼药物组合物， 其中原料： 碱性调节剂： 酸性调节剂的质 量比为1:5:(0.6～7)， 优选比例为1:5:7。 3.如权利要求1所述的仑伐替尼药物组合物， 其中碱性调节剂/酸性调节剂选自碳酸 钾/柠檬酸、 碳 酸钾/酒石酸、 碳 酸钾/抗坏血酸、 碳 酸钠/抗坏血酸， 优选碳 酸钾/柠檬酸。 4.如权利要求1所述的仑伐替尼药物组合物， 其中甲磺酸仑伐替尼的重量百分比为 3.52％～5％。 5.如权利要求1所述的仑伐替尼药物组合物， 其中原料： 碱性调节剂： 酸性调节剂的质 量比为1:5:(1.6～7)。 6.如权利要求1所述的仑伐替尼药物组合物， 其中各组分重量百分比如下 所示： 物料名称 重量百分比/％ 填充剂 21.83～31 崩解剂 17.61～25 粘合剂 2.11～3 润滑剂 2.11～3 。 7.如权利要求1所述的仑伐替尼药物组合物， 各组分的重量百分比如下 所示： 8.如权利要求1所述的仑伐替尼药物组合物， 各组分的重量百分比如下 所示：权　利　要　求　书 1/2 页 2 CN 114306271 A 29.如权利要求1所述的仑伐替尼药物组合物， 所述仑伐替尼药物组合物为胶囊剂。权　利　要　求　书 2/2 页 3 CN 114306271 A 3