(19)中华 人民共和国 国家知识产权局 (12)发明 专利申请 (10)申请公布号 (43)申请公布日 (21)申请 号 202111376565.6 (22)申请日 2021.11.19 (71)申请人 杭州师范大学 地址 311121 浙江省杭州市余杭区余杭塘 路2318号 申请人 四川青木制药有限公司 (72)发明人 盖立志　卢华　石修广　朱华　 周志宽　 (74)专利代理 机构 杭州天勤知识产权代理有限 公司 33224 代理人 高佳逸　胡红娟 (51)Int.Cl. C07F 5/02(2006.01) A61K 41/00(2020.01) A61P 35/00(2006.01)B82Y 5/00(2011.01) (54)发明名称 一种光热剂及其制备方法和应用 (57)摘要 本发明公开了一种光热剂及其制备方法和 在制备用于光热治疗肿瘤的试剂中的应用。 所述 光热剂具有下式(A)或(B)所示结构： 式(A)、 (B)中： Ar 分别独立为吡啶或者噻唑共轭芳香环的功能基 团， 其上的取代 基R分别独立为甲基、 溴、 苯基、 酯 基、 氟基、 甲氧基和噻 唑基中的一种。 权利要求书2页 说明书17页 附图3页 CN 113980039 A 2022.01.28 CN 113980039 A 1.一种光热剂， 其特 征在于， 具有下式(A)或(B)所示结构： 式(A)、 (B)中： Ar分别独立为吡啶或者噻唑共轭芳香环的功能基团， 其上的取代基R分别独立为甲基、 溴、 苯基、 酯基、 氟基、 甲氧基和噻 唑基中的一种。 2.根据权利要求1所述的光热剂的制备方法， 其特征在于， 所述光热剂具有式(A)所示 结构， 所述制备方法包括： 在碱和反应介质存在的条件， 1 ‑乙酰吲哚 ‑3‑酮和反应物Ar ‑CHO 反应， 抽滤后再在二氯甲烷和三乙胺存在的条件下与三氟化硼乙醚配位得到具有式(A)所 示结构的光热剂； 所述反应物Ar ‑CHO选自吡啶 ‑2‑甲醛及其衍生物、 苯并噻唑 ‑2‑甲醛及其 衍生物； 反应过程如下： 3.根据权利要求2所述的制备方法， 其特征在于， 所述制备方法具体包括： 在氮气氛围 下， 将1‑乙酰吲哚 ‑3‑酮、 反应物Ar ‑CHO和反应介质混匀后加 入碱， 在20～40℃条件下反应 10～20h， 加入蒸馏水抽滤， 干燥， 加入反应二氯甲烷和三乙胺， 混匀后滴加三氟化硼乙醚， 配位反应2 ～5小时， 得到具有式(A)所示结构的光热剂。 4.根据权利 要求2或3所述的制备方法， 其特征在于， 所述碱选自三乙胺、 N,N ‑二异丙基 乙基。 5.根据权利要求2或3所述的制备方法， 其特征在于， 1 ‑乙酰吲哚 ‑3‑酮、 碱、 反应物Ar ‑ CHO、 三乙胺、 三氟化硼乙醚的摩尔比为1:1～1.3:1～1.15:5～6.5:9 ～10。 6.根据权利要求2或3所述的制备方法， 其特征在于， 所述的反应介质选自四氢呋喃、 二 氯甲烷、 N,N ‑二甲基甲酰胺、 乙醚中的任意 一种。 7.根据权利要求1所述的光热剂的制备方法， 其特征在于， 所述光热剂具有式(B)所示 结构， 所述制备方法包括： 在碱和反应介质存在的条件， 1 ‑乙酰吲哚 ‑3‑酮和反应物Ar ‑CHO 反应， 抽滤后再与二苯基硼配位得到具有式(B)所示结构的光热剂； 所述反应物Ar ‑CHO选自 吡啶‑2‑甲醛及其 衍生物、 苯并噻 唑‑2‑甲醛及其 衍生物；权　利　要　求　书 1/2 页 2 CN 113980039 A 2反应过程如下： 8.根据权利要求7所述的制备方法， 其特征在于， 所述制备方法具体包括： 在氮气氛围 下， 将1‑乙酰吲哚 ‑3‑酮、 反应物Ar ‑CHO和反应介质混匀后加 入碱， 在20～40℃条件下反应 10～20h， 加入蒸馏水抽滤， 干燥， 加入反应甲苯， 混匀 后加入三苯基硼， 加热回流， 配位反应 4～6小时， 得到具有式(B)所示结构的光热剂。 9.根据权利 要求7或8所述的制备方法， 其特征在于， 所述碱选自三乙胺、 N,N ‑二异丙基 乙基； 所述的反应介质选自四氢呋喃、 二氯甲烷、 N,N ‑二甲基甲酰胺、 乙醚中的任意 一种； 1‑乙酰吲哚 ‑3‑酮、 碱、 反应物 Ar‑CHO、 三苯基硼的摩尔比为1:1～1.3:1～1.15:2 ～3。 10.根据权利要求1所述的光热剂在制备用于光热治疗肿瘤的试剂中的应用。权　利　要　求　书 2/2 页 3 CN 113980039 A 3