(19)中华 人民共和国 国家知识产权局 (12)发明 专利 (10)授权公告 号 (45)授权公告日 (21)申请 号 202111389705.3 (22)申请日 2021.11.23 (65)同一申请的已公布的文献号 申请公布号 CN 113816965 A (43)申请公布日 2021.12.21 (73)专利权人 北京鑫开元医药 科技有限公司 地址 101102 北京市通州区中关村科技园 区通州园金桥科技产业基地景盛南四 街15号20号楼二层B (72)发明人 苏小庭　孙学涛　刘兰祥　戴信敏　 (74)专利代理 机构 北京嘉科知识产权代理事务 所(特殊普通 合伙) 11687 代理人 赵清 (51)Int.Cl. C07D 487/04(2006.01)A61K 31/454(2006.01) A61K 31/407(2006.01) A61P 35/00(2006.01) A61P 35/02(2006.01) (56)对比文件 CN 106478634 A,2017.0 3.08 Yi Zou， et al. .Discovery of imidazoleisoindole derivatives as potent IDO1 inhibitors: Design, synthesis, biological evaluati on and computati onal studies. 《European Journal of Medici nal Chemistry》 .2017,第140卷第2 93-304页. 审查员 韦丹青 (54)发明名称 一种具有IDO抑制活性的化合物及其制备方 法 (57)摘要 本发明属于药物领域， 提供了一种具有IDO 抑制活性的化合物及其制备方法。 所述具有IDO 抑制活性的化合物为具有式 Ⅰ结构的化合物、 其 药学上可接受的盐、 水合物、 溶剂合物、 立体异构 体或同位素化 合物。 所述式 Ⅰ结构为： ， 其中， R代表H、 F、 Cl、 Br、 CN； X代表CH、 N； n代表0 ‑2。 本发明提供 的具有IDO抑制活性的化合物可以作为有效的 IDO抑制剂， 其抑制活性较强且副作用较小。 包含 所述具有IDO抑制活性的化合物的药物组合物也 具有很好的抗肿瘤药理 活性。 权利要求书4页 说明书20页 CN 113816965 B 2022.03.08 CN 113816965 B 1.一种具有式 Ⅰ结构的化 合物或其药 学上可接受的盐： Ⅰ 其中， R代 表H、 F、 Cl、 Br、 CN； X代 表CH、 N； n代表0‑2。 2.根据权利要求1所述的具有式 Ⅰ结构的化合物或其药学上可接受的盐， 其特征在于， 所述化合物选自具有如下 结构的化 合物： 权　利　要　求　书 1/4 页 2 CN 113816965 B 2。 3.一种如权利要求1或2所述的具有式 Ⅰ结构的化合物或其药学上可接受 的盐的制备方 法， 其特征在于， 当X代 表N时， 所述 化合物的结构如下： 所述制备 方法包括如下步骤： 其中halo代表F、 Cl、 Br、 I； 中间体Ⅳ的合成： 具有式Ⅱ结构的化合物 Ⅱ和具有式 Ⅲ结构的化合物 Ⅲ于第一溶剂中， 在第 一反应温度 下发生反应生成具有式 Ⅳ结构的中间体 Ⅳ； 中间体Ⅴ的合成： 中间体Ⅳ和4‑哌啶酮在缚酸剂的作用下于第 二溶剂中， 在第二反应温度 下发生反应生权　利　要　求　书 2/4 页 3 CN 113816965 B 3