(19)国家知识产权局 (12)发明 专利申请 (10)申请公布号 (43)申请公布日 (21)申请 号 202111340246.X (22)申请日 2021.11.12 (66)本国优先权数据 202111007597.9 2021.08.3 0 CN (71)申请人 济南爱思医药 科技有限公司 地址 250101 山东省济南市高新区大正路 1777号生物医药园中小企业产业化基 地8号楼102厂房 (72)发明人 毛龙飞　彭立增　刘晓斐　袁苗苗　 叶家辉　汪贞贞　 (74)专利代理 机构 山东舜源联合知识产权代理 有限公司 373 59 专利代理师 宋玉霞 (51)Int.Cl. C07D 473/08(2006.01)A61P 35/00(2006.01) (54)发明名称 一种具有抗肿瘤活性的茶碱乙酸衍生物及 其制备方法与应用 (57)摘要 本发明涉及一种具有抗肿瘤活性的茶碱乙 酸衍生物及其制备方法与应用， 属于抗肿瘤药物 的技术领域。 如下述式( Ⅰ)化合物： 该类化合物 具有优异的抗肿瘤性能， 对多种肿瘤细胞都具有 良好的抑制作用， 对正常细胞毒性较小， 能够较 好地应用于药物中， 并且该类化合物制备过程中 工艺简单， 易于控制且目标产物收率较高。 权利要求书4页 说明书21页 附图3页 CN 114671874 A 2022.06.28 CN 114671874 A 1.一种具有抗肿瘤活性的茶碱乙酸 衍生物， 其特 征在于， 表示 为式(Ⅰ)化合物： 或其在药 学可接受的盐； 其中， A为C5～C6的碳环基团、 含氮杂环基团或含 硫杂环基团； n为0或1～4的整数； R选自氢、 氟、 氯、 溴、 碘、 C1～C4烷基、 硝基、 C1～C4烷氧基、 C1～C4卤代烷基或卤代烷氧 基； m为1～3的整数， 且当 m＞1时， 每 个R可以是不同的。 2.如权利要求1所述的茶碱乙酸 衍生物， 其特 征在于， 所述式( Ⅰ)化合物中， A为苯基、 吡啶基或噻吩基； n＝0或1； R选自氢、 氟、 氯、 溴、 碘、 甲基、 乙基、 硝基、 甲氧基、 三氟甲基或三氟甲氧基。 3.如权利要求1或2所述的茶碱乙酸 衍生物， 其特 征在于， 式( Ⅰ)选自以下化 合物： 权　利　要　求　书 1/4 页 2 CN 114671874 A 2权　利　要　求　书 2/4 页 3 CN 114671874 A 3