(19)中华 人民共和国 国家知识产权局 (12)发明 专利申请 (10)申请公布号 (43)申请公布日 (21)申请 号 202111280702.6 (22)申请日 2021.11.01 (71)申请人 青海大学 地址 810000 青海省西宁市城北区宁大路 251号 (72)发明人 郭肖　李啟恩　完地高　安拉太　 多杰杨修措　 (74)专利代理 机构 北京超凡宏宇专利代理事务 所(特殊普通 合伙) 11463 代理人 宋家会 (51)Int.Cl. C07H 17/07(2006.01) C07H 1/08(2006.01) A61K 31/7048(2006.01) A61P 39/06(2006.01)A61P 29/00(2006.01) A61P 35/00(2006.01) A61P 9/00(2006.01) A61P 3/10(2006.01) A61P 11/06(2006.01) (54)发明名称 一种化合物的制备方法及其应用 (57)摘要 本发明公开了一种化合物的制备方法及其 应用， 该化合物是从雪层杜鹃中提取得到的， 提 取的方法包括： 将雪层杜鹃用乙醇水溶液提取、 过滤并将滤液浓缩干燥得到雪层杜鹃提取物浸 膏； 然后将雪层杜鹃提取物浸膏依次经过PS ‑DVB 树脂柱层析粗划段、 硅胶 柱层析、 ODS柱层析以及 重结晶， 得到该化合物。 本发明的方法开创性的 从雪层杜鹃中提取有效成分， 通过HPLC ‑DPPH法 及细胞实验检测及验证所制备的化合物的抗氧 化作用， 对于雪层杜鹃药材资源综合利用具有较 积极的意 义。 权利要求书2页 说明书5页 附图2页 CN 113956309 A 2022.01.21 CN 113956309 A 1.一种具有式I所示结构的化合物的制备方法， 其特征在于， 包括以下步骤： 以雪层杜 鹃为原料， 将雪层杜鹃的乙醇提取物经柱层析以及重结晶， 得到具有式I所示结构的化合 物， 2.根据权利要求1所述的制备方法， 其特征在于， 所述雪层杜鹃的乙醇提取物通过以下 步骤制得： 将雪层杜鹃干燥、 粉碎后， 加入10 ‑20倍量的60 ‑95％乙醇热回流提取2 ‑4次， 每次 提取3‑7小时， 合并提取 液并将其过 滤浓缩得到雪层杜鹃乙醇浸膏； 优选地， 将雪层杜鹃干燥、 粉碎后， 加入15倍量的70 ％乙醇进行热回流提取3次， 合并滤 液， 每次提取5小时。 3.根据权利要求2所述的制备方法， 其特征在于， 利用所述雪层杜鹃 的乙醇提取物制备 具有式I所示结构的化合物包括以下步骤： 将雪层杜鹃的乙醇提取物依次经过PS ‑DVB树脂 柱层析粗划段、 硅胶柱层析、 OD S反相柱层析以及重结晶， 得到具有式I所示结构的化 合物。 4.根据权利 要求3所述的制备方法， 其特征在于， 所述PS ‑DVB树脂柱层析粗划段的方法 为： 以Biorf ‑p60为填料装柱， 取雪层杜鹃的乙醇提取物依次用水、 30％、 60％、 90％的甲醇 水溶液洗脱得到四个组分Fr.1 ‑Fr.4， 取Fr.2组分。 5.根据权利要求3所述的制备方法， 其特征在于， 所述硅胶柱层析的方法为： 取经过PS ‑ DVB树脂柱层析粗划段的Fr.2组分上硅胶柱层析， 用二氯甲烷 ‑甲醇的混合液进行梯度洗 脱， 依次得到9个亚组分Fr.2 ‑1‑Fr.2‑9， 取Fr.2‑8亚组分； 优选地， 二氯甲烷 ‑甲醇的体积比为依次为200:1、 175:1、 150:1、 125:1、 100:1、 75:1、 50:1、 25:1、 1:1。 6.根据权利要求3所述的制备方法， 其特征在于， 所述ODS反相柱层析的方法为： 取经过 硅胶柱层析的Fr.2 ‑8亚组分上ODS ‑A反相柱层析， 用甲醇和水的混合液进行梯度洗脱， 依次 得到3个亚组分Fr.2 ‑2‑1‑Fr.2‑2‑3， 取Fr.2‑2‑3亚组分； 优选地， 甲醇和水的体积比为依次为3 0％、 65％、 100％。 7.根据权利要求3所述的制备方法， 其特征在于， 所述重结晶的方法为： 取经过ODS反相 柱层析洗脱分离得到的Fr.2 ‑2‑3亚组分先用二氯甲烷 ‑甲醇溶解重结晶3次， 过滤得到黄 色 固体， 再经甲醇重结晶， 得到具有式I所示结构的化 合物。 8.一种制剂， 其特征在于， 所述制剂由式I所示化合物单独制成或由式I所示化合物和 药学上可接受的载体制成。 9.根据权利要求1所述的式I所示化合物在食品或化妆品以及制备治疗抗氧化及氧化 应激引起疾病的药物上的应用。 10.根据权利要求9所述的应用， 其特征在于， 氧化应激引起的疾病 包括慢性炎症、 神经权　利　要　求　书 1/2 页 2 CN 113956309 A 2退行性疾病 、 癌症、 糖尿病 、 心血管疾病、 慢性疲劳综合征、 哮喘和衰老。权　利　要　求　书 2/2 页 3 CN 113956309 A 3