(19)中华 人民共和国 国家知识产权局 (12)发明 专利申请 (10)申请公布号 (43)申请公布日 (21)申请 号 202111302456.X (22)申请日 2021.11.04 (71)申请人 江西师范大学 地址 330022 江西省南昌市紫阳 大道99号 (72)发明人 刘建超　肖霄　 (74)专利代理 机构 广州粤高专利商标代理有限 公司 44102 代理人 陈嘉毅 (51)Int.Cl. C07D 471/04(2006.01) C09K 11/06(2006.01) A61P 35/00(2006.01) A61P 31/04(2006.01) A61P 31/10(2006.01) (54)发明名称 一种含吲哚嗪的二芳基甲烷衍生物及其制 备方法和应用 (57)摘要 本发明公开了一种含吲哚嗪的二芳基甲烷 衍生物及其制备方法和应用， 所述二芳基甲烷衍 生物结构式如下： 或 其中， R1选自酰基； R2选自苯 基、 取代苯基或C1～C5的烷基； R3选自C1～C5的烷基、 卤素或氢； R4选自对甲苯璜酰基、 对硝基苯 磺酰基、 苯磺酰基或叔丁氧羰基。 本发明所述含 吲哚嗪的二芳基甲烷类化合物同时含有吲哚嗪 和苯并呋喃或吲哚， 具有抗菌和抗癌活性， 也可 作为合成其它功能有机分子的中间体， 对于有机 合成和药物研发具有重要价 值。 权利要求书1页 说明书12页 附图13页 CN 114163436 A 2022.03.11 CN 114163436 A 1.一种含吲哚嗪 的二芳基甲烷 衍生物， 其特 征在于， 结构式如式(I)或(I I)所示： 其中， R1选自酰基； R2选自苯基、 取代苯基或C1～C 5的烷基； R3选自C1～C 5的烷基、 卤素或氢； R4选自对甲苯璜 酰基、 对硝基苯磺酰基、 苯磺酰基或叔 丁氧羰基。 2.根据权利要求1所述含吲哚嗪的二芳基甲烷衍生物， 其特征在于， 所述酰基选自乙酰 基、 特戊酰基或苯甲酰基。 3.根据权利要求1所述含吲哚嗪的二芳基甲烷衍生物， 其特征在于， 所述取代苯基选自 对甲氧基苯基、 对乙基苯基或对氟苯基。 4.根据权利要求1～3任一所述含吲哚嗪的二芳基甲烷衍生物的制备方法， 其特征在 于， 包括如下步骤： 将2‑碘苯基丙二烯类化合物、 炔丙基吡啶类化合物、 钯盐催化剂、 碱和有机溶剂混合， 在惰性气氛下， 60～90℃条件 下搅拌反应4～12h， 后处理， 所得即为含吲哚嗪的二芳基甲烷 类化合物。 5.根据权利要求3所述含吲哚嗪的二芳基甲烷衍生物的制备方法， 其特征在于， 所述2 ‑ 碘苯基丙二烯类化 合物与炔丙基吡啶的摩尔比为1:(1～ 2)。 6.根据权利要求3所述含吲哚嗪的二芳基甲烷衍生物的制备方法， 其特征在于， 所述钯 催化剂选自四(三苯基膦)钯、 三(二亚苄基丙酮)二钯、 双(二亚芐基丙酮)钯中的一种或多 种。 7.根据权利要求6所述含吲哚嗪的二芳基甲烷衍生物的制备方法， 其特征在于， 所述钯 催化剂与2 ‑碘苯基丙二烯类化 合物的摩尔比为(0.02 ～0.2):1。 8.根据权利要求3所述含吲哚嗪的二芳基甲烷衍生物的制备方法， 其特征在于， 所述的 碱为碳酸钾、 碳酸钠、 碳酸铯中的一种或多种。 9.根据权利要求8所述含吲哚嗪的二芳基甲烷衍生物的制备方法， 其特征在于， 所述碱 与2‑碘苯基丙二烯类化 合物的摩尔比为(1～3):1。 10.权利要求1～3任一所述含吲哚嗪的二芳基甲烷衍生物作为荧光探针、 有机合成中 间体或药物中间体的应用。权　利　要　求　书 1/1 页 2 CN 114163436 A 2一种含吲哚嗪的二芳基 甲烷衍生物及其制备方 法和应用 技术领域 [0001]本发明涉及化学合成和医药技术领域， 更具体地， 涉及一种含吲哚嗪的二芳基甲 烷衍生物及其制备 方法和应用。 背景技术 [0002]二芳基甲烷是一种广泛存在于天然产物和药物分子中的杂环骨架结构。 许多含有 二芳基甲烷结构的化合物都具有良好生物活性和重要的药物价值， 并被用于高分子聚合材 料中。 其中， 含吲哚嗪的二芳基甲烷结构的化合物通常是一类具有重要生物活性的分子， 例 如化合物A(Indolizine:a  biologically  active moiety[J].  Medicinal  Chemistry   Research,2014,23(8):3593 ‑3606)可以作为分泌型磷脂酶  sPLA2抑制剂， 化合物B可以作 为肾素酶抑制剂， 化 合物C具有抗癌活性。 其分子结构如下 所示： [0003] [0004]但现有含吲哚嗪的二芳基甲烷化合物， 如化合物A仅具有分泌型磷脂酶sPLA2抑制 活性， 存在生物活性单一的问题。 发明内容 [0005]本发明的首要目的是克服现有含吲哚嗪的二芳基甲烷化合物生物活性单一的问 题， 提供一种含吲哚嗪的二芳基甲烷衍生物。 本发明所述含吲哚嗪的二芳基甲烷衍生物含 有吲哚嗪和苯并呋喃或吲哚， 可同时具有抗菌和抗癌活性。 [0006]本发明的另一目的是提供一种含吲哚嗪 的二芳基甲烷 衍生物的制备 方法。 [0007]本发明的进一 步目的是 所述含吲哚嗪 的二芳基甲烷 衍生物的应用。 [0008]本发明的上述目的通过以下技 术方案实现： [0009]一种含吲哚嗪 的二芳基甲烷 衍生物， 结构式如式(I)或(I I)所示： [0010] [0011]其中， R1选自酰基；说　明　书 1/12 页 3 CN 114163436 A 3