(19)中华 人民共和国 国家知识产权局 (12)发明 专利申请 (10)申请公布号 (43)申请公布日 (21)申请 号 202111287659.6 (22)申请日 2021.11.02 (71)申请人 成都格纯生物医药有限公司 地址 610000 四川省成 都市中国(四川)自 由贸易试验区成都高新区盛安街401 号1栋2单 元16层16 08号 (72)发明人 陈封政　陈建明　张利兵　 (74)专利代理 机构 成都正华专利代理事务所 (普通合伙) 51229 代理人 罗健龙 (51)Int.Cl. A61K 47/69(2017.01) A61K 36/31(2006.01) A61K 31/26(2006.01) A61P 35/00(2006.01)A61K 8/9789(2017.01) A61K 8/73(2006.01) A61K 8/46(2006.01) A61Q 19/00(2006.01) A23L 33/105(2016.01) A23L 29/30(2016.01) A23L 29/00(2016.01) A23P 10/30(2016.01) (54)发明名称 一种含花椰菜精制提取物的双包合物的制 备方法和应用 (57)摘要 本发明公开了一种含花椰菜精制提取物的 双包合物的制备方法和应用， 该制备方法包括以 下步骤： (1)用二氯甲烷洗脱 花椰菜提取物， 取二 氯甲烷洗脱液进行浓缩， 再进行分离， 得花椰菜 精制提取物； 花椰菜精制提取物中萝卜硫素的含 量大于50％； (2)将所得花椰菜精制提取物加入 羟丙基‑β‑环糊精饱和水溶液中， 搅拌均匀后， 过滤得花椰菜精制提取物的环糊精溶液； (3)将 卵磷脂和胆固醇的胶体溶液浓缩成薄膜， 再加入 所得花椰菜精制提取物的环糊精溶液后， 经搅拌 震荡， 得白色带乳光的胶体溶液； (4)将步骤(3) 所得胶体溶液冻干成粉， 即得。 该双包合物利用 了糊精包合物和脂质体的协同优势， 提高了花椰 菜精制提取物的稳定性， 扩大了其应用范围。 权利要求书1页 说明书6页 CN 113908294 A 2022.01.11 CN 113908294 A 1.一种含花椰菜精制提取物的双包合物的制备 方法， 其特 征在于， 包括以下步骤： (1)用二氯甲烷洗脱花椰菜提取物， 取二氯甲烷洗脱液进行浓缩， 将所得浓缩物进行分 离， 得花椰菜精制提取物； 所述 花椰菜精制提取物中萝卜硫素的含量大于 50％； (2)将所得花椰菜精制提取物加入羟丙基 ‑β‑环糊精饱和水溶液中， 搅拌均匀后， 过滤 得花椰菜精制提取物的环糊精溶 液； (3)将卵磷脂和胆固醇的胶体溶液浓缩成薄膜， 再加入所得花椰菜精制提取物的环糊 精溶液后， 经搅拌震荡， 得白色带乳光的胶体溶 液； (4)将步骤(3)所 得胶体溶 液冻干成粉， 即得。 2.根据权利要求1所述的含花椰菜精制提取物的双包合物的制备方法， 其特征在于， 所 述羟丙基 ‑β‑环糊精饱和水溶液由以下步骤制得： 将羟丙基 ‑β‑环糊精加入水中配成浓度为 0.040～0.041mo l/L的溶液， 然后加热至40～5 0℃， 再搅拌15 ‑25分钟即得。 3.根据权利要求1所述的含花椰菜精制提取物的双包合物的制备方法， 其特征在于： 步 骤(2)中所述搅拌为转速50～70r/min下搅拌20～40min； 步骤(2)中所述过滤为用0.40～ 0.50 μm的微孔滤膜过 滤。 4.根据权利要求1所述的含花椰菜精制提取物的双包合物的制备方法， 其特征在于： 所 述花椰菜精制提取物的环糊精溶 液中萝卜硫素与羟丙基 ‑β‑环糊精的摩尔比为1:0.6～10 。 5.根据权利要求4所述的含花椰菜精制提取物的双包合物的制备方法， 其特征在于： 所 述花椰菜精制提取物的环糊精溶 液中萝卜硫素与羟丙基 ‑β‑环糊精的摩尔比为1:1～ 2。 6.根据权利要求1所述的含花椰菜精制提取物的双包合物的制备方法， 其特征在于所 述卵磷脂和 胆固醇的胶体溶液由以下步骤制得： 将大豆卵磷脂和 胆固醇按2～4:1～2的质 量比共溶于乙醚中， 即得。 7.根据权利要求1所述的含花椰菜精制提取物的双包合物的制备方法， 其特征在于： 步 骤(3)所得胶体溶液中萝卜硫素与大豆卵磷脂和胆固醇的重量比为1： 4～30： 2～15； 步骤 (3)中所述浓缩为25～35℃下旋转蒸发； 步骤(3)中所述搅拌为转速50～70r/min下搅拌20 ～40min； 所述震荡为超声 震荡20～40mi n。 8.根据权利要求7所述的含花椰菜精制提取物的双包合物的制备方法， 其特征在于： 所 述胶体溶 液中萝卜硫素与大豆卵磷脂和胆固醇的重量比为1: 8:4。 9.采用权利要求1～8任一项所述的制备方法制备的双包合物在制备预防和/或治疗癌 症的食品、 保健品、 化妆品或药物中的应用。权　利　要　求　书 1/1 页 2 CN 113908294 A 2一种含花椰菜精制提取物的双包 合物的制备方 法和应用 技术领域 [0001]本发明涉及 一种双包合物， 具体涉及一种含花椰菜精制提取物的双包合物的制备 方法和应用。 背景技术 [0002]根据世界卫生组织报告， 癌症是全球发病和死亡的主要原因， 给社会和人类带来 了严重的伤害。 在对抗癌症的过程中， 人们追求 天然无毒害的成分。 花椰菜是一种 广受欢迎 的蔬菜， 富含萝卜硫 素， 萝卜硫 素具有很强的抗氧化能力和很强的抗癌活性， 是目前公认的 具有防癌、 抗癌和美容效果的天然产物之一， 是迄今为止蔬菜中发现的抗癌效果最好的植 物活性物质。 日本营养学家福家洋子教授等通过试验证明了萝卜硫素能治疗癌症； 英 国科 学家发现萝卜硫素将有助于提高人体对癌细胞的抵抗能力， 降低患癌症的危险； 美 国约翰 霍普金斯大学医学院的B rassica Chemooprotection实验室发现萝卜硫 素可激活人体自身 的抗癌物质 “Phase Two Enzymes”； 日本金泽大学的大田嗣人发现萝卜硫素具有抑制肥胖 的作用； 日本千叶大学社会精神保健教育中心于2016年8月宣布萝卜硫素具有预防抑郁症 和抑郁症复发的功效； 瑞典哥德堡大学研究发现萝卜硫素具有降血糖的功效， 其成果发表 在2017年6月的国际顶级刊物 《科 学·转化医学》 上。 [0003]萝卜硫素为油状液体， 一般存放于零下四十摄氏度， 化学性质很不稳定， 极易降 解， 尤其是在水中极易降解。 难于保存和制成制剂， 严重阻碍了萝卜硫素及花椰菜提取物的 规模化生产和应用。 发明内容 [0004]针对上述现有技术， 本发明提供一种含花椰菜精制提取物的双包合物的制备方法 和应用， 以解决萝卜硫素难于保存和制剂， 无法规模化 生产和应用的问题。 [0005]为了达到上述目的， 本发明所采用的技术方案是： 提供一种含花椰菜精制提取物 的双包合物的制备 方法， 包括以下步骤： [0006](1)用二氯甲烷洗脱花椰菜提取物， 取二氯甲烷洗脱液进行浓缩， 将所得浓缩物进 行分离， 得花椰菜精制提取物； 花椰菜精制提取物中萝卜硫素的含量大于 50％； [0007](2)将所得花椰菜精制提取物加入羟丙基 ‑β‑环糊精饱和 水溶液中， 搅拌均匀后， 过滤得花椰菜精制提取物的环糊精溶 液； [0008](3)将卵磷脂和胆固醇的胶体溶液浓缩成薄膜， 再加入所得花椰菜精制提取物的 环糊精溶 液后， 经搅拌震荡， 得白色带乳光的胶体溶 液； [0009](4)将步骤(3)所 得胶体溶 液冻干成粉， 即得。 [0010]为了提高花椰菜提取物中功效成分的稳定性， 以用作食品或化妆品的原料， 可以 采用精制技术提高花椰菜提取物中萝卜硫素的含量， 然后采用环糊精包合技术或脂质体包 合技术， 可以提高功效成分的稳定性。 虽然环糊精包合的萝卜硫素在水溶液中的稳定性可 以提高到2～3个月， 但依然难以满足商业需求， 尤其是难以满足在化妆品和 饮料里添加的说　明　书 1/6 页 3 CN 113908294 A 3