(19)国家知识产权局 (12)发明 专利 (10)授权公告 号 (45)授权公告日 (21)申请 号 202111353595.5 (22)申请日 2021.11.16 (65)同一申请的已公布的文献号 申请公布号 CN 113876712 A (43)申请公布日 2022.01.04 (73)专利权人 山东第一医科 大学附属肿瘤医院 （山东省肿瘤防治研究院、 山 东省 肿瘤医院） 地址 250117 山东省济南市济兖路4 40号 (72)发明人 柴杰　赵伟珠　孙菊杰　徐博涛　 (74)专利代理 机构 北京棘龙知识产权代理有限 公司 11740 专利代理师 耿梁 (51)Int.Cl. A61K 9/127(2006.01)A61K 9/00(2006.01) A61K 47/26(2006.01) A61K 47/18(2006.01) A61K 47/24(2006.01) A61K 31/555(2006.01) A61P 35/00(2006.01) (56)对比文件 CN 1775216A ,20 06.05.24 审查员 刘鹏 (54)发明名称 一种奥沙利铂脂质体及其注射剂在制备治 疗胃癌药物中的用途 (57)摘要 本发明属于药物制剂技术领域， 具体涉及一 种含铂类药物脂质体及其注射剂在制备治疗癌 症药物中的用途。 本发明通过优选脂质载体以及 脂质载体与药物的比例、 筛选稳定剂 的种类， 提 高了脂质体的包封率、 降低了注 射剂中的有关物 质含量， 对HGC、 SGC ‑7901胃癌细胞活性的抑制率 高； 本发明制剂能够改善大鼠患肿瘤出现的精神 萎靡等症状， 抑制大鼠体内肿瘤重量， 降低大鼠 肿瘤内Bcl ‑2、 VEGF的表达、 提高大鼠肿瘤内Bax 的表达。 权利要求书3页 说明书15页 CN 113876712 B 2022.08.12 CN 113876712 B 1.一种用于治疗癌症的注射剂， 其特 征在于， 包括： 奥沙利铂            50g 苏氨酸磷脂          100g 海藻糖             10g 巴比妥钠缓冲溶 液   250ml 磷酸盐缓冲溶 液     适量 注射用水           适量 所述注射剂的制备 方法为： （1） 空白脂质体制备： 先用0.1mol/l的巴比妥钠缓冲溶液与苏氨酸磷脂混合制备空白 脂质体， 透析； （2） 药物装载： 向步骤 （1） 所得空白脂质体中加入奥沙利铂， 加热30 ‑40℃、 缓慢搅拌20 ‑ 40分钟， 冷却至室温， 加入 海藻糖， 搅拌； （3） 配制： 向步骤 （2） 所得溶液中加入磷酸盐缓冲溶液， 调节pH为6 ‑8， 加注射用水至 2000ml， 过滤。 2.一种用于治疗癌症的注射剂， 其特 征在于， 包括： 奥沙利铂            50g 苏氨酸磷脂          25g 海藻糖             5g 巴比妥钠缓冲溶 液   250ml 磷酸盐缓冲溶 液     适量 注射用水           适量 所述注射剂的制备 方法为： （1） 空白脂质体制备： 先用0.1mol/l的巴比妥钠缓冲溶液与苏氨酸磷脂混合制备空白 脂质体， 透析； （2） 药物装载： 向步骤 （1） 所得空白脂质体中加入奥沙利铂， 加热30 ‑40℃、 缓慢搅拌20 ‑ 40分钟， 冷却至室温， 加入 海藻糖， 搅拌； （3） 配制： 向步骤 （2） 所得溶液中加入磷酸盐缓冲溶液， 调节pH为6 ‑8， 加注射用水至 2000ml， 过滤。 3.一种用于治疗癌症的注射剂， 其特 征在于， 包括： 奥沙利铂            50g 苏氨酸磷脂          300g 海藻糖             25g 巴比妥钠缓冲溶 液   250ml 磷酸盐缓冲溶 液     适量 注射用水           适量 所述注射剂的制备 方法为： （1） 空白脂质体制备： 先用0.1mol/l的巴比妥钠缓冲溶液与苏氨酸磷脂混合制备空白 脂质体， 透析； （2） 药物装载： 向步骤 （1） 所得空白脂质体中加入奥沙利铂， 加热30 ‑40℃、 缓慢搅拌20 ‑权　利　要　求　书 1/3 页 2 CN 113876712 B 240分钟， 冷却至室温， 加入 海藻糖， 搅拌； （3） 配制： 向步骤 （2） 所得溶液中加入磷酸盐缓冲溶液， 调节pH为6 ‑8， 加注射用水至 2000ml， 过滤。 4.一种用于治疗癌症的注射剂， 其特 征在于， 包括： 奥沙利铂            25g 苏氨酸磷脂          50g 海藻糖             5g 巴比妥钠缓冲溶 液   400ml 磷酸盐缓冲溶 液     适量 注射用水           适量 所述注射剂的制备 方法： （1） 空白脂质体制备： 先用0.05mol/l巴比妥钠缓冲溶液与苏氨酸磷脂混合制备空白脂 质体， 透析； （2） 药物装载： 向步骤 （1） 所得空白脂质体中加入奥沙利铂， 加热30 ‑40℃、 缓慢搅拌20 ‑ 40分钟， 冷却至室温， 加入 海藻糖， 搅拌； （3） 配制： 向步骤 （2） 所得溶液中加入磷酸盐缓冲溶液， 调节pH为6 ‑8， 加注射用水至 5000ml， 过滤。 5.一种用于治疗癌症的注射剂， 其特 征在于， 包括： 奥沙利铂            50g 丝氨酸磷脂          100g 麦芽糖             10g 巴比妥钠缓冲溶 液   100ml 磷酸盐缓冲溶 液     适量 注射用水           适量 所述注射剂的制备 方法为： （1） 空白脂质体制备： 先用0.5mol/l巴比妥钠缓冲溶液与丝氨酸磷脂混合制备空白脂 质体， 透析； （2） 药物装载： 向步骤 （1） 所得空白脂质体中加入奥沙利铂， 加热30 ‑40℃、 缓慢搅拌20 ‑ 40分钟， 冷却至室温， 加入麦 芽糖， 搅拌； （3） 配制： 向步骤 （2） 所得溶液中加入磷酸盐缓冲溶液， 调节pH=7.4， 加注射用水至 5000ml， 过滤。 6.一种用于治疗癌症的注射剂， 其特 征在于， 包括： 奥沙利铂            50g 苏氨酸磷脂          100g 海藻糖             10g 巴比妥钠缓冲溶 液   250ml 磷酸盐缓冲溶 液     适量 注射用水           适量 所述冻干粉针剂的制备 方法为：权　利　要　求　书 2/3 页 3 CN 113876712 B 3