(19)国家知识产权局 (12)发明 专利 (10)授权公告 号 (45)授权公告日 (21)申请 号 202111400909.2 (22)申请日 2021.11.24 (65)同一申请的已公布的文献号 申请公布号 CN 113929726 A (43)申请公布日 2022.01.14 (73)专利权人 广西壮族自治区中国科 学院广西 植物研究所 地址 541006 广西壮 族自治区桂林市雁山 区雁山街85号 (72)发明人 宋静茹　李典鹏　 (74)专利代理 机构 北京高沃 律师事务所 1 1569 专利代理师 赵琪 (51)Int.Cl. C07J 9/00(2006.01) C07J 43/00(2006.01) A61P 35/00(2006.01)(56)对比文件 CN 110903340 A,2020.0 3.24 CN 112679571 A,2021.04.20 US 201728384 4 A1,2017.10.0 5 Wang, Da- Yuan. 《Synthesis and evaluati on of HIF-1α i nhibitory activities of n ovel panaxadi ol derivatives》 . 《 Bi oorganic & Medici nal Chemistry Let ters》 .2020,第3 0卷(第24期), Ma, Lu. 《Synthesis and anti- cancer activity studies of dam marane-type triterpen oid derivatives》 . 《European Journal of Medici nal Chemistry》 .2019,第 187卷 He, Lan. 《Synthesis and antitumor activity of c holest-4α-methyl-7-en- 3β- ol derivatives》 . 《 Stero ids》 .2006,第71卷 (第6期), 审查员 刘海清 (54)发明名称 一种罗汉果醇衍生化合物及其制备方法和 应用 (57)摘要 本发明属于化学合 成技术领域， 具体涉及一 种罗汉果醇衍生化合物及其制备方法和应用。 本 发明提供的罗汉果醇衍生化合物， 具有式I所示 结构。 本发 明提供的罗汉果醇衍生化合物为罗汉 果醇3位羟基的选择性氧化的衍生化合物， 填补 了罗汉果醇3位羟基的选择性氧化的衍生化合物 的空白， 且本发 明提供的罗汉果 醇衍生化合物具 有良好的抗肿瘤活性， 为更进一步研究罗汉果醇 衍生化合物在抗肿瘤药物中的研究提供了物质支撑。 权利要求书2页 说明书12页 附图6页 CN 113929726 B 2022.08.19 CN 113929726 B 1.一种罗汉果醇衍 生化合物， 其特 征在于， 具有式I所示结构： 所述R为 2.权利要求1所述的罗汉果醇衍 生化合物的制备 方法， 其特 征在于， 包括以下步骤： 将罗汉果醇和2,2 ‑二甲氧基丙烷混合， 进行缩丙酮化反应， 得到化 合物S1； 将所述化合物S1和保护基试剂混合， 进行酯化反应， 得到化 合物S2； 将所述化合物S2和氧化剂混合， 进行氧化反应， 得到化合物S3； 所述氧化剂为Jones氧 化剂或PC C氧化剂； 将所述化合物S3进行水解反应， 得到化合物S4； 所述水解反应为依次进行第一水解反 应和第二水解反应； 所述第一水解反应在碱性条件下进行； 所述第二水解反应在酸性条件 下进行； 将所述化合物S4和芳香醛类化合物进行Claisen ‑Schmidt反应， 得到所述罗汉果醇衍 生化合物； 所述化合物S1、 化 合物S2、 化 合物S3和化 合物S4具有如下 所示结构： 所述化合物S2和S3中R1为‑COCH3或 所述保护基试剂为乙酸基试剂或苯甲酰基试剂。 所述芳香醛类化合物为4 ‑氯苯甲醛、 苯甲醛、 4 ‑甲基苯甲醛、 吡啶 ‑3‑甲醛或吡啶 ‑4‑甲 醛。 3.根据权利要求2所述的制备方法， 其特征在于， 所述罗汉果醇和2,2 ‑二甲氧基丙烷的权　利　要　求　书 1/2 页 2 CN 113929726 B 2用量比为1g： 2 ～3mL。 4.根据权利 要求2或3所述的制备方法， 其特征在于， 所述缩丙酮化的温度为20～30℃， 时间为20～ 25h。 5.根据权利要求2所述的制备方法， 其特征在于， 所述保护基试剂和化合物S1的摩尔比 为0.3～1.0:1。 6.根据权利 要求2或5所述的制备方法， 其特征在于， 所述酯化反应的温度为20～30℃， 时间为20～ 25h。 7.根据权利要求2所述的制备方法， 其特征在于， 所述氧化反应的温度为20～30℃， 时 间为0.5～5 h。 8.根据权利要求2所述的制备方法， 其特征在于， 所述化合物S4和芳香醛类化合物的摩 尔比为1:1～3； 所述Claisen ‑Schmidt反应的温度为3 5～45℃， 时间为0.5～3 h。 9.权利要求1所述罗汉果醇衍 生化合物在制备抗肺癌药物中的应用。权　利　要　求　书 2/2 页 3 CN 113929726 B 3