(19)国家知识产权局 (12)发明 专利申请 (10)申请公布号 (43)申请公布日 (21)申请 号 202111362140.X (22)申请日 2021.11.17 (71)申请人 药康众拓 （江苏） 医药 科技有限公司 地址 224599 江苏省盐城市滨 海县滨海医 药产业园新安大道企业加速器2栋北 楼四楼 (72)发明人 蒋晟　肖易倍　郭炳华　卢路　 王天雨　刘春河　 (74)专利代理 机构 北京君有知识产权代理事务 所(普通合伙) 11630 专利代理师 焦丽雅 (51)Int.Cl. C07D 413/12(2006.01) C07D 413/14(2006.01) A61K 31/4439(2006.01)A61P 35/00(2006.01) A61P 31/00(2006.01) A61P 31/06(2006.01) A61P 31/18(2006.01) A61P 31/20(2006.01) (54)发明名称 一种联苯类化 合物、 其制备方法和用途 (57)摘要 本发明公开了一类作为PD ‑L1抑制剂的联苯 类化合物， 其药学上可接受的盐、 消旋体、 旋光异 构体或溶剂化合物及其制备方法和用途， 如通式 Ⅰ所示： 本发明所 述化合物用于制备具PD ‑l/PD‑L1信号通路的抑 制活性的抑制剂， 特别是用于制备抗肿瘤或抗感 染药物。 药 理实验表明本发明的联苯类化合物对 于阻断PD1/PD ‑L1信号通路具有明显作用， 因此 在制备抗肿瘤或抗感 染药物中具有良好的前 景。 权利要求书10页 说明书62页 附图1页 CN 114539235 A 2022.05.27 CN 114539235 A 1.一种如通式I所示的化合物或其药学上可接受的盐、 消旋体、 旋光异构体、 代谢产物、 代谢前体、 药物前体或溶剂合物， 其特 征在于， 其结构如下 所示： R1独立地为氢、 氘、 取代或未取代的羟基、 取代或未取代的氨基、 卤素、 取代或未取代的 烷基、 取代或未 取代的烷氧基； R2独立地为氢、 氘、 取代或未取代的羟基、 取代或未取代的氨基、 卤素、 取代或未取代的 烷基、 取代或未 取代的烷氧基； R3独立地为氢、 氘、 卤素、 氰基、 取代或未 取代的烷基、 取代或未 取代的烷氧基； R4独立地为氢、 氘、 卤素、 氰基、 取代或未 取代的烷基、 取代或未 取代的烷氧基； R5独立地为氢、 氘、 卤素、 氰基、 取代或未 取代的烷基、 取代或未 取代的烷氧基； R6独立地为氢、 氘、 卤素、 氰基、 取代或未 取代的烷基、 取代或未 取代的烷氧基； R7独立地为氢、 氘、 卤素、 氰基、 取代或未 取代的烷基； m为1或2； n为1或2； X1独立地为氧原子、 硫原子、 氮 原子； X2独立地为碳原子、 氮 原子； X3独立地为氧原子、 碳原子、 氮 原子； X4独立地为碳原子、 氮 原子； 每个R1中， 所述的取代的烷基或者取代的烷氧基中的取代基选自卤素、 C1 ‑C4烷基、 羟 基、 苄基、 氰基取代基的苄基、 C1 ‑C4烷氧基、 C1 ‑C4羧基、 C1 ‑C4酯基或C1 ‑C4酰胺基； 所述的取代的羟基或所述的取代的氨基中的取代基选自C1 ‑C4烷基、 苄基、 氰基取代基的苄 基、 C1‑C4烷氧基、 C1 ‑C4羧基、 C1 ‑C4酯基或C1 ‑C4酰胺基； 当取代基为多个时， 所述的取代基 相同或者 不同； 所述 中， R8和R9独立地为氢、 取代或未取代的烷基、 烷氧基、 羟烷基或者氨基烷基； 或者R5、 R6和它们相连的氮原子一起形成一个5 ‑7元的取代或未取代的碳杂环； 所述碳杂环 中， 杂原子为氮、 氮或氧， 杂原子数为1 ‑4个； R8或R9中， 所述的取代的烷基中的取代基选自卤素、 C1 ‑C4烷基、 羟基、 C1‑C4烷 氧基、 C1‑C4羧基、 C1 ‑C4酯基或C1 ‑C4酰胺基； R5、 R6和与它们相连的氮原子 一起形成一个5 ‑7 元的取代的碳杂环时；权　利　要　求　书 1/10 页 2 CN 114539235 A 2所述的取代的碳杂环中的取代基选自卤素、 C1 ‑C4烷基、 羟基、 C1‑C4烷氧基、 C1 ‑ C4羧基、 C1‑C4酯基或C1 ‑C4酰胺基； 当取代基为多个时， 所述的取代基相同或者 不同； 中， R10和R11独立地为氢或C1 ‑C4的烷基。 2.根据权利要求1如通式I所示的化合物或其药学上可接受 的盐、 消旋体、 旋光异构体、 代谢产物、 代谢 前体、 药物前体或溶剂合物， 其特 征在于： R3中， 所述的基团更优选氰基； R5中所述的基团优选卤素， 所述的卤素更优选氯原子； R6中所述基团优选取代或未取代的烷氧基， 所述的取代或未取代的烷氧基更优选甲氧基； R7中， 所述的基团更优选甲基。 3.根据权利要求1如通式I所示的化合物或其药学上可接受 的盐、 消旋体、 旋光异构体、 代谢产物、 代谢 前体、 药物前体或溶剂合物， 其特 征在于： 其中， R1选自： 权　利　要　求　书 2/10 页 3 CN 114539235 A 3